内容简介：

《新药设计与开发基础》是山东大学网络教育学院规划用教材，定位于从事新药研究与开发的科研、企业界人士，在确保读者掌握药物设计学基本理论和基本知识的同时，通过理论与实践相结合，创建具有鲜明专业特色的教材，以满足广大药物研究开发领域工作者的需要。

本书将传统的药物设计理论与实际应用紧密结合，在讲述基本原理和基本知识的基础上，系统介绍新药从开发到上市的过程，并结合药物开发的技术和方法，给出典型案例及分析；并在本书中加入了互联网在药物开发中的应用等内容，介绍药物开发涉及的信息检索及应用技术，增强本书在实践中的应用性；另本书正文中附有知识链接版块，介绍药物开发新理论或新技术，扩宽读者视野，真正适合读者学习与工作的需求，是从事新药研究与开发的科研人员的有益参考书。

作者简介：

赵桂森，男，1961年12月出生，博士，山东大学药学院教授，博士生导师。主持承担国家自然科学基金三项和重大新药创制项目一项。参与编写教材《药物化学》等。

史国生，男，1961年12月生，现任山东省食品药品检验研究院院长、党委书记，兼任山东省医疗器械产品质量检验中心主任、党委书记。

定价：36.00元

书号：ISBN 978-7-5607-5402-4

目录：

第一章 新药设计与开发概述/1

第二章 药物的化学结构与生物活性的关系/80

第三章 先导化合物的发现/111

第四章 先导化合物的优化/127

第五章 药物代谢与药物开发/156

第六章 受体作为药物研发的靶点/188

第七章 酶抑制剂与新药开发/215

第八章 互联网与药物开发/256

章节选读：

第七章 酶抑制剂与新药开发

学习要求

1.了解酶的概念、分子组成、酶的活性中心、酶的结构与功能的关系；酶抑制剂的概念、现有的抑制剂类药物。

2. 理解酶催化反应特点及机制，酶抑制剂的作用方式。

3. 掌握酶抑制剂的分类及酶抑制剂的设计方法。

4. 能根据酶抑制剂的相关理论解释酶抑制剂类药物研发的过程及注意事项。

5. 能正确调配、贮存保管及应用临床常用的酶抑制剂类药物。

酶抑制剂是指能够特异性作用于酶结构中某些基团，从而使酶活性降低甚至消失的分子。由于抑制特定酶的活性可以杀死病原体或校正新陈代谢的不平衡，许多相关药物就是酶抑制剂。以2000年为例，在全世界药物的销售总额中，酶抑制剂占32.4%，转运蛋白抑制剂占16.0%，受体激动剂占9.1%，受体拮抗剂占10.7%，作用于离子通道的药物占9.1%，等等。因此，酶抑制剂类药物的开发是新药来源的主要途径之一。

我国对酶抑制剂的研究起步较晚，始于20世纪70年代末，但是进行有计划、有规模的筛选还不到10年。近年来，随着高通量筛选和组合化学及组合生物合成技术的发展，规模化筛选药物得到了极大的发展，国内许多单位相继开展了酶抑制剂的筛选工作。福建省微生物研究所、上海医药工业研究院、中国医学科学院医药生物技术研究所、四川抗生素研究所等对酶抑制剂进行了大量研究。国内最为显著的是对血脂调节剂HMG-CoA还原酶抑制剂的研究。